Το CJC-1295 δεν είναι μία ενιαία ένωση. Η ονομασία χρησιμοποιείται για δύο συγγενή συνθετικά πεπτίδια που προέρχονται από τα πρώτα 29 αμινοξέα της εκλυτικής ορμόνης της αυξητικής ορμόνης (GHRH). Η μία μορφή φέρει ένα επιπλέον δομικό στοιχείο που μπορεί να συνδεθεί με την αλβουμίνη, το Drug Affinity Complex ή DAC. Η άλλη δεν το φέρει.
Το σημείο εκκίνησης: GHRH(1-29)
Η GHRH είναι μια ορμόνη 44 αμινοξέων που παράγεται από τον οργανισμό. Τα πρώτα 29 αμινοξέα της υπάρχουν επίσης ως χωριστό συνθετικό πεπτίδιο. Το PubChem καταχωρίζει αυτή την αλυσίδα με την ονομασία sermorelin, με την αλληλουχία Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg και αμίδιο στο C-τελικό άκρο. Σε μονογραμματικό κώδικα: YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSR. Σύμφωνα με την εγγραφή αυτή, η αλληλουχία αντιστοιχεί στο αμινοτελικό τμήμα της φυσικής ορμόνης.
Και οι δύο μορφές του CJC-1295 είναι παραλλαγές αυτής της αλυσίδας 29 καταλοίπων. Αν τοποθετήσετε τις αλληλουχίες τη μία δίπλα στην άλλη, βλέπετε ακριβώς πού διαφέρουν.
Η μορφή χωρίς DAC
Η εγγραφή του PubChem με CID 56841945 περιγράφει μια αλυσίδα 29 αμινοξέων: H-Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2. Ο μοριακός τύπος είναι C152H252N44O42 και η μοριακή μάζα 3.367,9. Η μορφή αυτή πωλείται επίσης ως Mod GRF 1-29 ή modified GRF (1-29).
Σε σύγκριση με την GHRH(1-29), τέσσερα δομικά στοιχεία έχουν αντικατασταθεί:
- Θέση 2: η αλανίνη είναι D-αλανίνη, το κατοπτρικό είδωλο του ίδιου αμινοξέος.
- Θέση 8: η ασπαραγίνη (Asn) είναι γλουταμίνη (Gln).
- Θέση 15: η γλυκίνη (Gly) είναι αλανίνη (Ala).
- Θέση 27: η μεθειονίνη (Met) είναι λευκίνη (Leu).
Οι τέσσερις αυτές διαφορές προκύπτουν άμεσα από τις δύο αλληλουχίες στο PubChem. Πώς διαβάζονται τέτοιες τροποποιήσεις εξηγείται στο Πώς να διαβάσετε μια πεπτιδική αλληλουχία.
Η μορφή με DAC
Η εγγραφή με CID 91971820 έχει την ίδια αλυσίδα συν μια επιπλέον λυσίνη στο άκρο, της οποίας η πλευρική αλυσίδα φέρει μια ομάδα μηλεϊμιδοπροπιονυλίου. Το PubChem περιγράφει συνοπτικά την ένωση ως μηλεϊμιδο-παράγωγο της hGRF(1-29). Αυτή η ομάδα μηλεϊμιδίου είναι το Drug Affinity Complex: έχει σχεδιαστεί ώστε να σχηματίζει ομοιοπολικό δεσμό με την αλβουμίνη, την πιο άφθονη πρωτεΐνη του πλάσματος του αίματος. Μοριακός τύπος C165H269N47O46, μοριακή μάζα 3.647,2, αριθμός CAS 446262-90-4.
Η τεχνική προέρχεται από την ConjuChem Inc. στο Μόντρεαλ. Το 2005 ερευνητές της εταιρείας αυτής (Jetté και συνεργάτες, Endocrinology) περιέγραψαν τρία μηλεϊμιδο-παράγωγα της hGRF(1-29), σχεδιασμένα να συνδέονται με την ελεύθερη θειόλη της κυστεΐνης 34 της αλβουμίνης ορού, και επέλεξαν από αυτά το CJC-1295. Σε western blot πλάσματος αρουραίου η ένωση εντοπίστηκε στη ζώνη της αλβουμίνης ορού. Στην κλινική μελέτη του 2006 των Teichman και συνεργατών η ένωση ονομάζεται DAC:GRF· σύμφωνα με το PubMed, ο πρώτος συγγραφέας εργαζόταν στην WinPharm Associates στην Καλιφόρνια. Η δεύτερη κλινική δημοσίευση, των Ionescu και Frohman, προέρχεται από το University of Illinois at Chicago.
Οι δύο μορφές σε σύγκριση
| Ιδιότητα | Χωρίς DAC | Με DAC |
|---|---|---|
| PubChem CID | 56841945 | 91971820 |
| Αλυσίδα | 29 αμινοξέα | 29 αμινοξέα συν λυσίνη με πλευρική ομάδα |
| C-τελικό άκρο | αμίδιο | αμίδιο |
| Μοριακός τύπος | C152H252N44O42 | C165H269N47O46 |
| Μοριακή μάζα | 3.367,9 | 3.647,2 |
| Αριθμός CAS | 863288-34-0 και 446036-97-1 ως συνώνυμα σε αυτή την εγγραφή | 446262-90-4 |
Συγκεχυμένες ονομασίες στις βάσεις δεδομένων
Οι ονομασίες αλληλοεπικαλύπτονται στις πηγές, και αυτό δεν είναι λεπτομέρεια. Η εγγραφή χωρίς DAC (CID 56841945) φέρει η ίδια τα συνώνυμα CJC 1295 with DAC, DAC:GRF acetate και CJC-1295-no DAC acetate, δηλαδή δύο ονομασίες που αντιφάσκουν μεταξύ τους. Η εγγραφή που πράγματι φέρει την ομάδα μηλεϊμιδίου (CID 91971820) καταχωρίζεται μόνο ως CJC 1295, CJC-1295, CJC1295 και GRF 1-29 (CJC1295), χωρίς τη λέξη DAC πουθενά. Και οι αριθμοί CAS είναι ανακατεμένοι: ο 863288-34-0, που εμφανίζεται ως συνώνυμο στην εγγραφή χωρίς DAC, δίνεται από το PubChem στην εγγραφή με DAC ως καταργημένος αριθμός, με πηγή το ChemIDplus.
Επομένως, η ονομασία σε ένα φιαλίδιο δεν μπορεί να σας πει ποια ένωση περιέχει. Αποφασιστική είναι η μάζα: περίπου 3.368 χωρίς DAC και περίπου 3.647 με DAC, διαφορά σχεδόν 280. Η απόκλιση αυτή είναι αρκετά μεγάλη ώστε να διαβάζεται στο πιστοποιητικό ανάλυσης, και η μετρημένη μάζα πρέπει να συμφωνεί με τη δομή που δηλώνεται.
Τι περιγράφει η έρευνα
Υπάρχουν δύο δημοσιεύσεις κλινικής φαρμακολογίας του 2006 στο Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, και οι δύο σε υγιείς ενήλικες.
- Teichman et al. (2006). Δύο τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, διπλά τυφλές μελέτες κλιμακούμενης δόσης, στις οποίες μετρήθηκαν η ασφάλεια, η ανεκτικότητα, το φαρμακοκινητικό προφίλ και οι συγκεντρώσεις αυξητικής ορμόνης και IGF-I. Η περίληψη δίνει εκτιμώμενο χρόνο ημιζωής 5,8 έως 8,1 ημέρες και αναφέρει ότι οι συγκεντρώσεις αυξητικής ορμόνης και IGF-I αυξήθηκαν. Δεν αναφέρθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις.
- Ionescu και Frohman (2006). Με δειγματοληψία κατά τη διάρκεια της νύχτας, το παλμικό πρότυπο έκκρισης της αυξητικής ορμόνης διατηρήθηκε: η συχνότητα και το μέγεθος των παλμών παρέμειναν αμετάβλητα, ενώ τα κατώτατα επίπεδα ήταν υψηλότερα.
Αυτό είναι ό,τι μετρήθηκε και δημοσιεύθηκε. Δεν λέει τίποτα για οποιαδήποτε εφαρμογή και δεν αποτελεί σύσταση.
Καθεστώς
Το CJC-1295 δεν είναι φάρμακο. Καμία από τις δύο εγγραφές του PubChem δεν αναφέρει εγκεκριμένη ένδειξη ή διεθνή κοινόχρηστη ονομασία (INN). Η εγγραφή με DAC παραπέμπει πάντως σε μία καταχωρισμένη μελέτη: NCT00267527, μελέτη φάσης 2 της ConjuChem από το 2005 και το 2006, με καθεστώς terminated και χωρίς δημοσιευμένα αποτελέσματα. Ανάλογα της GHRH μπορούν να υπάρχουν ως εγκεκριμένα φάρμακα: η tesamorelin εγκρίθηκε από τον αμερικανικό FDA στις 10 Νοεμβρίου 2010 με το NDA 022505. Η έγκριση αυτή αφορά ένα συγκεκριμένο τελικό προϊόν και δεν λέει τίποτα για το ερευνητικό υλικό αυτής της σελίδας.
Στο εργαστήριο
Και οι δύο μορφές είναι λυοφιλοποιημένες σκόνες. Φυλάσσετέ τις όπως αναγράφει η ετικέτα: σε ψυχρό, ξηρό και σκοτεινό μέρος, και καταγράφετε τον αριθμό παρτίδας στο εργαστηριακό ημερολόγιο. Το πεπτίδιο έχει αρκετά βασικά κατάλοιπα (αργινίνη και λυσίνη), οπότε στη φασματομετρία μάζας εμφανίζεται σε αρκετές καταστάσεις φορτίου αντί για μία μόνο κορυφή. Για την ταυτότητα, συγκρίνετε τη μετρημένη μάζα με την υπολογισμένη μάζα της δομής όπως παρέχεται. Για την καθαρότητα, εξετάστε το χρωματογράφημα HPLC.
Οι ενώσεις αυτές προορίζονται αποκλειστικά για εργαστηριακή έρευνα (RUO). Δεν έχουν αξιολογηθεί για χρήση σε ανθρώπους ή ζώα.
Στο κατάστημα. Η PulseChem διαθέτει CJC-1295 DAC και το μείγμα CJC-1295 (no DAC) + Ipamorelin. Κάθε παρτίδα συνοδεύεται από πιστοποιητικό ανάλυσης εξωτερικού εργαστηρίου· αναζητήστε με τον αριθμό παρτίδας στη σελίδα Εργαστηριακά αποτελέσματα.
Περαιτέρω ανάγνωση: Τι είναι η ipamorelin;, Πώς να διαβάσετε μια πεπτιδική αλληλουχία και Τι είναι το COA;
Πηγές
Ελέγχθηκαν τον Νοέμβριο του 2026.
- CJC-1295 without DAC (PubChem, NCBI), CID 56841945: αλληλουχία, C152H252N44O42, μοριακή μάζα 3.367,9, κατάλογος συνωνύμων
- CJC-1295 with DAC (PubChem), CID 91971820: C165H269N47O46, μοριακή μάζα 3.647,2, CAS 446262-90-4, περιγράφεται ως μαλεϊμιδικό παράγωγο του hGRF(1-29)
- Sermorelin (PubChem), CID 16132413: αμίδιο του GHRH(1-29), αλληλουχία και CAS 86168-78-7, με τη σημείωση ότι το GHRH έχει 44 αμινοξέα
- Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults (J Clin Endocrinol Metab 2006;91(3):799-805), PMID 16352683
- Ionescu M, Frohman LA. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog (J Clin Endocrinol Metab 2006;91(12):4792-4797), PMID 17018654
- Approval letter for Egrifta (tesamorelin), NDA 022505, 10 November 2010 (FDA, Drugs@FDA)· αριθμός και ημερομηνία επίσης στο List of Approved NDAs for Biological Products That Were Deemed to be BLAs on March 23, 2020 (FDA)
- Jetté L et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog (Endocrinology 2005;146(7):3052-3058), PMID 15817669, ConjuChem Inc., Montreal
- A Study to Evaluate CJC 1295 in HIV Patients With Visceral Obesity (ClinicalTrials.gov), NCT00267527: φάση 2, ConjuChem, η μελέτη τερματίστηκε
Το άρθρο αυτό παρέχει πληροφορίες υποβάθρου για την εργαστηριακή έρευνα. Δεν αποτελεί ιατρική συμβουλή ούτε οδηγίες χρήσης. Όλα τα προϊόντα προορίζονται αποκλειστικά για ερευνητική χρήση.
