Τι είναι η ipamorelin;

Η ipamorelin είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο πέντε δομικών μονάδων. Στη βιβλιογραφία περιγράφεται ως εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα της γκρελίνης, γνωστού και ως υποδοχέα εκκριταγωγών της αυξητικής ορμόνης (GHS-R). Αναπτύχθηκε στη Novo Nordisk και εμφανίζεται στις βάσεις δεδομένων με τη διεθνή κοινόχρηστη ονομασία ipamorelin.

Δομή

Η αλυσίδα είναι H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH₂. Τρεις από τις πέντε θέσεις διαφέρουν από τα συνήθη αμινοξέα:

• Το Aib είναι το 2-αμινοϊσοβουτυρικό οξύ, ένα αμινοξύ που δεν απαντά στον γενετικό κώδικα.
• Το D-2Nal είναι η D-2-ναφθυλαλανίνη, η οποία φέρει μια ναφθυλομάδα στη θέση της φαινυλομάδας της φαινυλαλανίνης.
• Το D-Phe είναι το κατοπτρικό είδωλο της φαινυλαλανίνης.

Το C-τελικό άκρο είναι αμίδιο και όχι ελεύθερο οξύ. Ο μοριακός τύπος είναι C₃₈H₄₉N₉O₅, η μοριακή μάζα 711,9 και ο αριθμός CAS 170851-70-4. Το PubChem καταγράφει την ένωση ως CID 9831659, το ChEMBL ως CHEMBL58547 και το DrugBank ως DB12370.

Γιατί οι βάσεις δεδομένων δείχνουν XHXFK

Στον μονογράμματο κώδικα, η ipamorelin γράφεται XHXFK. Το X δεν είναι λάθος: δεν υπάρχει μονογράμματος κωδικός για το Aib ούτε για τη 2-ναφθυλαλανίνη, οπότε οι βάσεις δεδομένων συμπληρώνουν ένα X. Μόνο η ιστιδίνη (H), η φαινυλαλανίνη (F) και η λυσίνη (K) διατηρούν το γράμμα τους. Αυτό δείχνει εύγλωττα γιατί ο μονογράμματος κώδικας λέει πολύ λίγα για τα συνθετικά πεπτίδια. Περισσότερα για αυτό θα βρείτε στο Πώς να διαβάσετε μια πεπτιδική αλληλουχία.

Προέλευση

Η ένωση προέρχεται από την πεπτιδική έρευνα της Novo Nordisk· ο κατάλογος συνωνύμων εξακολουθεί να περιλαμβάνει τον εσωτερικό κωδικό NNC 26-0161. Ο Raun και οι συνεργάτες του περιέγραψαν την ανάπτυξη και τη φαρμακολογία της ένωσης τον Νοέμβριο του 1998 στο European Journal of Endocrinology, σε δημοσίευση με τίτλο «Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue». Οι συγγραφείς εργάζονταν στη Novo Nordisk στη Δανία.

Σε εκείνη τη μελέτη, η απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης μετρήθηκε σε καλλιεργημένα κύτταρα υπόφυσης αρουραίου, σε αναισθητοποιημένους αρουραίους και σε χοίρους σε εγρήγορση. Το συμπέρασμα της περίληψης είναι ότι η ipamorelin είναι ο πρώτος αγωνιστής του υποδοχέα GHRP με εκλεκτικότητα για την απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης παρόμοια με εκείνη της GHRH. Η περίληψη αναφέρει ότι η ACTH και η κορτιζόλη δεν διέφεραν σημαντικά από τα επίπεδα που παρατηρήθηκαν μετά από διέγερση με GHRH, ακόμη και σε ποσότητες πολύ μεγαλύτερες από την αποτελεσματική ποσότητα για την απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης. Πρόκειται για εύρημα σε ζωικά μοντέλα· η μελέτη δεν αναφέρει τίποτα για τον άνθρωπο.

Η ipamorelin αποτέλεσε επίσης αφετηρία για περαιτέρω χημική έρευνα. Ο Ankersen και οι συνεργάτες του είχαν ήδη περιγράψει τον Σεπτέμβριο του 1998 στο Journal of Medicinal Chemistry μια νέα σειρά πεπτιδίων που προέρχονται από την ipamorelin.

Καθεστώς

Η ipamorelin δεν έχει εγκριθεί ως φάρμακο πουθενά. Το PubChem αναφέρει τη φάση 2 ως την υψηλότερη φάση ανάπτυξης που επιτεύχθηκε και σημειώνει ότι η ένωση έχει διερευνηθεί στον ειλεό, τη διακοπή της κινητικότητας του εντέρου μετά από χειρουργική επέμβαση.

Η μελέτη αυτή είναι καταχωρισμένη στο ClinicalTrials.gov ως NCT00672074: μια μελέτη φάσης 2 με τίτλο «Safety and Efficacy of Ipamorelin for Management of Post-Operative Ileus», που διεξήχθη από την Helsinn Therapeutics (U.S.) Inc., με 117 συμμετέχοντες που υποβλήθηκαν σε εκτομή εντέρου. Τα αποτελέσματα δημοσιεύθηκαν το 2014 από τους Beck, Sweeney και McCarter στο International Journal of Colorectal Disease. Η έκβαση ήταν αρνητική: δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές μεταξύ ipamorelin και εικονικού φαρμάκου στις κύριες και δευτερεύουσες αναλύσεις αποτελεσματικότητας, και η ένωση ήταν καλά ανεκτή. Το μητρώο καταγράφει επίσης τη NCT01280344, μια ακόμη μελέτη φάσης 2 της Helsinn σε ασθενείς μετά από εκτομή εντέρου, με 320 συμμετέχοντες και καθεστώς «ολοκληρώθηκε», χωρίς αναρτημένα αποτελέσματα. Η εγγραφή του PubChem παραπέμπει (στις 14 Νοεμβρίου 2026) σε δύο καταχωρίσεις αυτού του μητρώου.

Μια τέτοια έκβαση αξίζει να αναφέρεται. Μια ένωση που δείχνει σαφή επίδραση σε πείραμα με ζώα δεν την επαναλαμβάνει αυτομάτως σε κλινική μελέτη.

Στο εργαστήριο

Η ipamorelin είναι λυοφιλοποιημένη σκόνη. Φυλάξτε την όπως αναγράφει η ετικέτα: σε ψυχρό, ξηρό και σκοτεινό μέρος, και καταγράψτε τον αριθμό παρτίδας στο εργαστηριακό ημερολόγιο.

Δύο σημεία ξεχωρίζουν κατά τον έλεγχο ταυτότητας. Το αμίδιο στο C-τελικό άκρο κάνει τη μάζα περίπου 1 μονάδα μικρότερη από την ίδια αλυσίδα με ελεύθερο οξύ, και οι δύο μη κωδικοποιημένες δομικές μονάδες πρέπει να προστεθούν στον υπολογισμό με το χέρι· ένας υπολογιστής που γνωρίζει μόνο τα είκοσι συνήθη αμινοξέα θα δώσει λανθασμένη τιμή. Με 711,9 το πεπτίδιο αυτό είναι αρκετά μικρό ώστε να εμφανίζεται στη φασματομετρία μάζας κυρίως ως μονοφορτισμένο ή διφορτισμένο ιόν. Συγκρίνετε πάντα τη μετρημένη μάζα με την υπολογισμένη μάζα στο πιστοποιητικό ανάλυσης της παρτίδας σας.

Το υλικό προορίζεται αποκλειστικά για εργαστηριακή έρευνα (RUO) και δεν έχει αξιολογηθεί για χρήση σε ανθρώπους ή ζώα.

Πηγές

Ελέγχθηκαν τον Νοέμβριο του 2026.

• Ipamorelin (PubChem, NCBI), CID 9831659: αλληλουχία H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH₂, μονογράμματος κώδικας XHXFK, C₃₈H₄₉N₉O₅, μοριακή μάζα 711,9, CAS 170851-70-4, INN, φάση 2 και η σημείωση για τον ειλεό
• Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue (Eur J Endocrinol 1998;139(5):552-561), PMID 9849822
• Ankersen M et al. A new series of highly potent growth hormone-releasing peptides derived from ipamorelin (J Med Chem 1998;41(19):3699-3704, 10 Σεπτεμβρίου 1998), PMID 9733495
• Safety and Efficacy of Ipamorelin for Management of Post-Operative Ileus (ClinicalTrials.gov), NCT00672074, φάση 2, Helsinn Therapeutics (U.S.) Inc.
• Safety and Efficacy of Ipamorelin Compared to Placebo for the Recovery of Gastrointestinal Function (ClinicalTrials.gov), NCT01280344, φάση 2, Helsinn Therapeutics (U.S.) Inc., 320 συμμετέχοντες, ολοκληρώθηκε, χωρίς αναρτημένα αποτελέσματα
• Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD; Ipamorelin 201 Study Group. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients (Int J Colorectal Dis 2014;29(12):1527-1534), PMID 25331030

Το άρθρο αυτό παρέχει πληροφορίες υποβάθρου για την εργαστηριακή έρευνα. Δεν αποτελεί ιατρική συμβουλή ούτε οδηγίες χρήσης. Όλα τα προϊόντα προορίζονται αποκλειστικά για ερευνητική χρήση.