A retatrutide az Eli Lilly fejlesztés alatt álló peptidje, LY3437943 kóddal. Úgy tervezték, hogy három hormonreceptorra hasson: a GIP, a GLP-1 és a glukagon receptorára. A retatrutide még vizsgálat alatt áll, és gyógyszerként nem engedélyezett. A PulseChem által forgalmazott anyag kutatási vegyszer, nem a Lilly vizsgálati készítménye.
Szerkezet
A retatrutide egyetlen peptidláncból áll. A PubChemben szereplő szerkezet szerint a lánc 39 aminosavból áll, amelyek közül három nem tartozik a húsz standard aminosav közé. Az egyik lizinhez hosszú zsírlánc kapcsolódik. Az ilyen zsírsavat hordozó peptidet lipidáltnak nevezik.
| Tulajdonság | Érték |
|---|---|
| Kód | LY3437943 |
| Vegyületosztály | 39 aminosavból álló szintetikus, lipidált peptid |
| Nem standard építőelemek | Aib (α-aminoizovajsav) a 2. és a 20. pozícióban, α-metil-leucin a 13. pozícióban |
| Oldallánc | A 17. pozícióban lévő lizin egy húsz szénatomos disavat hordoz, rövid linkeren (AEEA és γ-glutaminsav) keresztül kapcsolva |
| C-terminus | Amid |
| Összegképlet | C221H342N46O68 |
| Moláris tömeg (átlagos) | 4731 g/mol |
| Monoizotópos tömeg | 4728,47 Da |
| CAS-szám | 2381089-83-2 (KEGG DRUG, az FDA anyagnyilvántartása) |
| PubChem CID | 171934787 és 171390338 (lásd lent) |
Megjegyzés a PubChemről. Több rekordot is tartalmaz ezzel az összegképlettel és tömeggel, de egyiknek sem egyszerűen retatrutide a neve, és erre a névre keresve a PubChem egyetlen rekordot sem ad vissza. Az a rekord, amelyet a PulseChem a molekularajzhoz használ (CID 171934787), a Retatrutide (sodium salt) címet viseli, bár a képlete nem tartalmaz nátriumot. A CID 171390338 címe Triple G. A táblázatban szereplő képlet és tömeg magáé a peptidé, és megegyezik az FDA anyagnyilvántartásában rögzített szerkezettel (UNII NOP2Y096GV). A CAS-szám a KEGG DRUG adatbázisban (D12430) és ebben a nyilvántartásban szerepel.
Azt, hogy az olyan módosítások, mint az Aib és az amid, hogyan ismerhetők fel egy szekvenciában, a Hogyan olvasható egy peptidszekvencia? című cikk magyarázza el. Hogy miben különbözik egy zsírláncot hordozó peptid egy közönséges peptidtől, azt a Mik azok a peptidek? című cikk tárgyalja.
Eredet és kutatás
A Lilly kutatói 2022-ben a Cell Metabolism folyóiratban írták le az LY3437943-at (Coskun és munkatársai), a laboratóriumi felfedezéstől az első klinikai vizsgálatig. Ezt nagyobb vizsgálatok követték. Két publikáció a 2. fázisból:
- Jastreboff és munkatársai (2023), New England Journal of Medicine. Randomizált, kettős vak, placebokontrollos, 2. fázisú vizsgálat 338 elhízott vagy túlsúlyos, 2-es típusú cukorbetegségben nem szenvedő felnőttel, 48 héten át. Az elsődleges végpont a testtömeg százalékos változása volt a 24. héten; a 48. heti változás másodlagos végpont volt.
- Sanyal és munkatársai (2024), Nature Medicine. Randomizált alvizsgálat (2a fázis) ugyanazon a 2. fázisú vizsgálaton belül, abban a 98 résztvevőben, akiknek MRI-vel mért májzsírtartalma legalább 10% volt. Az elsődleges végpont a májzsír relatív változása volt a 24. héten.
Ez a cikk szándékosan nem közöl eredményszámokat. Ezek orvosi felügyelet mellett, embereken végzett kutatásra vonatkoznak, és semmit sem mondanak arról a kutatási anyagról, amelyet laboratóriumban használ.
Státusz 2026. november 14-én
A retatrutide-ot 3. fázisban vizsgálták a TRIUMPH programban. A program három vizsgálata:
- TRIUMPH-1 (NCT05929066), elhízott vagy túlsúlyos felnőttek körében; a nyilvántartás szerint 2026. április 30-án lezárult.
- TRIUMPH-2 (NCT05929079), elhízott vagy túlsúlyos, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőttek körében; 2026. június 16-án lezárult.
- TRIUMPH-3 (NCT05882045), súlyos elhízásban és szív-ér rendszeri betegségben szenvedő felnőttek körében; 2026. május 14-én lezárult.
E három vizsgálat egyikének eredményei sem szerepelnek a nyilvántartásban. A retatrutide ezért továbbra is vizsgálati vegyület, gyógyszerként sem az FDA, sem az EMA nem engedélyezte. Hogy ez miért fontos a kutatási anyag szempontjából, azt Az RUO magyarázata ismerteti.
A laboratóriumban
A retatrutide nagy, lipidált peptid. Ez befolyásolja az elemzést:
- Tömegspektrometria. Elektroporlasztásos ionizáció esetén egy ekkora molekula egyszerre több protont vesz fel. Ekkor különböző töltésű csúcsok sorozatát látja, például körülbelül m/z 1578 (három töltés), 1184 (négy) és 947 (öt) értéknél, a 4731-es átlagos tömegből számolva. A szoftver ezt a sorozatot egyetlen tömeggé számolja vissza. Ennek működését a Hogyan olvasható egy tömegspektrum? című cikk tárgyalja.
- Tisztaság és peptidtartalom. A HPLC azt méri, hogy a jel mekkora része származik a retatrutide-tól. Hogy a por mekkora része valóban peptid, az más kérdés: az ellenionok és a víz is beleszámítanak a tömegbe. A különbséget a Mit jelent a 99%-os tisztaság? című cikk magyarázza el.
- Tárolás. A liofilizált port tartsa zárva, hűvös és sötét helyen, a címkén szereplő hőmérsékleten, és a hideg fiolát hagyja szobahőmérsékletűre melegedni, mielőtt kinyitja.
Rokon, zsírláncot hordozó peptid a cagrilintide, az amilin egyik analógja.
Retatrutide a PulseChem kínálatában. A Retatrutide fiolánként 5–60 mg-os kiszerelésben kapható. Az egyes gyártási tételek analitikai tanúsítványa a termékoldalon és a Laboreredmények oldalon található, ahol gyártási tételszám szerint kereshet. Kizárólag laboratóriumi kutatásra szolgál, emberen vagy állaton nem alkalmazható.
Források
Megtekintve: 2026. november.
- Retatrutide (sodium salt), CID 171934787, és Triple G, CID 171390338 (PubChem): szerkezet, képlet és tömeg
- Retatrutide (KEGG DRUG), D12430: CAS-szám
- RETATRUTIDE, UNII NOP2Y096GV (FDA Global Substance Registration System): szerkezet, LY3437943 kód és CAS-szám
- Coskun T. et al. (2022), LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept, Cell Metab 2022;34(9):1234-1247.e9 (PubMed), PMID 35985340, doi 10.1016/j.cmet.2022.07.013
- Jastreboff A.M. et al. (2023), Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial, N Engl J Med 2023;389(6):514-526 (PubMed), PMID 37366315, doi 10.1056/NEJMoa2301972
- Sanyal A.J. et al. (2024), Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial, Nat Med 2024;30(7):2037-2048 (PubMed), PMID 38858523, PMC11271400, doi 10.1038/s41591-024-03018-2
- A Study of LY3437943 in Participants Who Have Obesity or Are Overweight (ClinicalTrials.gov), NCT04881760: Jastreboff és Sanyal 2. fázisú vizsgálata, 338 résztvevő, lezárult, kizárási kritériumként az 1-es és a 2-es típusú cukorbetegséggel
- TRIUMPH-1, NCT05929066, TRIUMPH-2, NCT05929079 és TRIUMPH-3, NCT05882045 (ClinicalTrials.gov): 3. fázis, mindhárom 2026-ban lezárult, a nyilvántartásban közzétett eredmények nélkül (megtekintve: 2026. november 14.)
Ez a cikk háttérinformációt nyújt a laboratóriumi kutatáshoz. Nem orvosi tanács és nem használati utasítás. Minden termék kizárólag kutatási célra szolgál.
